Xamiol: nuevo medicamento contra la psoriasis del cuero cabelludo.


España, Julio de 2009.- La Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS), dependiente del Ministerio de Sanidad y Consumo, ha autorizado el uso en España de Xamiol®, comercializado por el laboratorio danés LEO Pharma. Xamiol® presenta una formulación única en el mercado que combina calcipotriol (análogo de la vitamina D3) y dipropionato de betametasona, muy efectivos por separado pero los cuales no habían sido unidos hasta ahora en un solo producto para aumentar su eficacia en el tratamiento de la psoriasis del cuero cabelludo. Xamiol® los combina de forma estable y compatible gracias a un vehículo especial. Además, este nuevo medicamento ha sido formulado en gel, hecho que permite un uso más cómodo para la zona del cabello capilar.

Los diferentes mecanismos de acción de ambos componentes se complementan mutuamente y de forma sinérgica en su acción de corregir las características de la psoriasis: inflamación, hiperproliferación de los queratinocitos y pérdida de diferenciación celular. Los efectos de combinar un corticosteroide y un análogo de la vitamina D3 en un solo producto conllevan la disminución de la expresión de citoquinas, estimula las células T reguladoras, disminuye el flujo sanguíneo, reduce la angiogénesis, estimula la diferenciación normal de los queratinocitos e inhibe la proliferación de éstos.

Resultados del tratamiento

Xamiol® gel 1/día proporciona la remisión de los síntomas y prurito de la psoriasis del cuero cabelludo desde la primera semana de tratamiento, pudiendo su administración continuada permitir el control mediante tratamiento tópico de la enfermedad, y la consiguiente mejora de la calidad de vida del paciente.

Según los ensayos clínicos realizados por LEO Pharma sobre una muestra de 542 pacientes, los índices de eficacia, esto es, ausencia o presencia muy leve de la enfermedad y sus síntomas tras la aplicación del tratamiento con Xamiol® gel han sido de un 57,5% a las dos semanas de tratamiento, de un 66,9% a las cuatro semanas y de un 71% de efectividad a las 8 semanas. El periodo de tratamiento recomendado es de 4 semanas.

Las escamas en un 34% y el picor en un 32% son los síntomas principales de la psoriasis del cuero cabelludo que más afectan la calidad de vida de los pacientes, por encima de la visibilidad, la pérdida de cabello o el malestar, según estudios realizados. Precisamente las escamas y el picor son dos de los síntomas que más remiten tras la aplicación de Xamiol® gel.

Por otra parte, los abandonos por falta de eficacia del tratamiento en 52 semanas para una muestra de 419 pacientes es inferior a una veintena de casos, apenas un 4% de la muestra realizada, hecho que demuestra la alta satisfacción de las personas que han seguido el tratamiento con Xamiol® gel.

Mecanismo de acción de Xamiol®

La aplicación simultánea de ambos agentes en el mismo producto no es sólo más cómoda para el paciente, sino que también maximiza la oportunidad de conseguir un efecto aditivo, incluso en zonas pilosas, como es el cuero cabelludo. Este gel se utiliza tan solo una vez al día, no deja el cabello graso, no gotea, no huele y no mancha.

Xamiol® tiene un período de validez de 2 años y, una vez abierto, debe usarse en los tres meses siguientes. Xamiol® gel debe aplicarse sobre las áreas afectadas del cuero cabelludo una vez al día.

Respecto a las reacciones adversas, de los más de 1.900 pacientes tratados con Xamiol® gel en seis ensayos clínicos, tan solo un 8% experimentó alguna reacción local de carácter no grave.

Los dos principios activos de Xamiol®, calcipotriol y dipropionato de betametasona, actúan de formas diferentes en la psoriasis:

El calcipotriol és un análogo de la vitamina D3. El mecanismo de acción principal está mediado por la unión al receptor de la vitamina D en las células de la piel. La unión desencadena una serie de reacciones celulares que dan como resultado la inhibición de la proliferación de las lesiones de psoriasis, estimulando la diferenciación de los queratinocitos, y regulando la respuesta inflamatoria.

Por su parte, el dipropionato de betametasona es un corticosteroide sintético con un potente efecto antiinflamatorio, utilizado en varias enfermedades inflamatorias de la piel. Los corticoides tópicos se absorben a través de la epidermis donde se fijan al receptor glucocorticoide. La unión desencadena reacciones celulares, cuyo resultado es una respuesta antiinflamatoria, y la diferenciación de los queratinocitos.

Composición: la estabilidad de calcipotriol y dipropionato de betametasona en un único producto

El calcipotriol y el dipropionato de betametasona tienen una estabilidad óptima en diferentes valores de pH. El calcipotriol (como hidrato) es muy inestable en ambientes ácidos (acuosos) y requiere un tampón para un pH por encima de 7,5. Por el contrario, el dipropionato de betametasona, que es inestable en ambientes alcalinos (acuosos), posee una estabilidad óptima en un pH de 4 aproximadamente. Debido a la diferencia en el pH óptimo para los dos componentes, no es posible formular un producto sin un valor de pH. Esto significa que la formulación tiene que ser no acuosa (sin valor de pH). En un ambiente acuoso, el calcipotriol se degradaría ya que es muy sensible a los ácidos. Además, si hay presencia de alcoholes, los ácidos catalizarían la reacción entre el calcipotriol y el alcohol. Para proteger el calcipotriol de estas reacciones, sería necesario el ajuste del pH por encima de 7,5 en una formulación acuosa. En cambio, para el dipropionato de betametasona, el pH debe ajustarse a aproximadamente alrededor de 4 debido a su inestabilidad en ambientes alcalinos, ya que ocurriría una hidrólisis de las cadenas de los ésteres. Esto significa que si se combina en un producto el calcipotriol y el dipropionato de betametasona, el producto debe tener una base no acuosa, ya que en caso contrario se degradarían ambos principios activos.

En Xamiol®, el calcipotriol (50 microgramos por gramo) se disuelve en un disolvente lipofílico, Polioxipropilén 15 estearil éter. La parafina líquida es la base del vehículo donde el dipropionato de betametasona (0’5 mg por gramo) micronizado está en parte disuelto y en parte suspendido. El Aceite de ricino hidrogenado actúa como agente gelificante ya que genera un complejo reticular, con el aspecto de un gel pseudoplástico tixotrópico. El comportamiento tixotrópico del gel lo hace cómodo y fácil para ser aplicado sobre el cuero cabelludo. El gel resultante es estable físicamente durante la vida media farmacológica del producto excepto para la fina capa de aceite, que puede formarse en la superficie del preparado. En consecuencia, el gel debe agitarse antes de su uso. El producto resultante, Xamiol®, es un gel lipolífico casi transparente, sin color o ligeramente blanquecino.