Pitavastatina, la superestatina para el control lipídico integral.

Además de reducir significativamente el colesterol malo (c-LDL) y de ser una de las estatinas que más eleva el colesterol bueno (c-HDL), ofrece otras ventajas clínicas añadidas. 


- Sus beneficios clínicos pueden ser especialmente relevantes en numerosas subpoblaciones de pacientes, como los prediabéticos y diabéticos, los polimedicados, los que tienen un HDL-c muy bajo y/o aquellos con una enfermedad renal importante 

- Presenta un mecanismo de acción diferencial, siendo la estatina lipófila que posee las propiedades más hidrófilas 

- A diferencia de otras estatinas, podría incluso mejorar el perfil glucémico y asegurar protección renal 

- “Estamos ante una muy buena estatina, con un perfil diferencial respecto al resto de las comercializadas hasta el momento”, asegura el Dr. Vivencio Barrios, del Servicio de Cardiología del Hospital Ramón y Cajal de Madrid 

- La importancia de la hipercolesterolemia deriva de su magnitud, trascendencia e impacto sobre la enfermedad cardiovascular, primera causa de mortalidad en España


Valencia, febrero de 2012.- Existe una relación casi lineal entre los fallecimientos por enfermedad coronaria y el total de colesterol en suero; del mismo modo, los datos epidemiológicos indican que la disminución de los niveles de colesterol produce una reducción de los fallecimientos por enfermedades coronarias.

En los últimos años se ha acrecentado la publicación de guías de práctica clínica específicas sobre esta enfermedad, subrayándose en todos los casos que las estatinas son los fármacos que cuentan con más evidencias científicas y de mayor consistencia en cuanto a su capacidad hipolipemiante; sin embargo, no todos los componentes de esta familia farmacológica son iguales. Por su capacidad para reducir de forma acentuada el LDL-c, se han identificado dentro del creciente grupo de las estatinas unas que son más potentes: atorvastatina, rosuvastatina y, ahora, pitavastatina se han ganado el sobrenombre de “superestatinas” debido fundamentalmente a este efecto.

En el marco de la primera reunión científica organizada conjuntamente por los Grupos de Trabajo de Lípidos y de Hipertensión de SEMERGEN (Sociedad Española de Médicos de Atención Primaria), celebrada en Valencia y que ha contado con el respaldo del Grupo Recordati España, se han resaltado los rasgos diferenciales que aporta la estatina más recientemente comercializada en nuestro país: la pitavastatina.

Esta estatina de alta potencia es capaz de reducir la concentración de c-LDL en más de un 40%, aumentando además la concentración de c-HDL de forma significativa y sostenida en el tiempo. No sólo permite que entre el 50-80% de los pacientes consigan los objetivos terapéuticos, sino que eleva de manera mantenida el c-HDL (en más de un 14% en tan sólo 12 semanas), reduce los triglicéridos de forma similar al resto de las estatinas (una media del 17%) y disminuye la Apolipoproteína-B (encargada de transportar el colesterol a los tejidos) en más de un 35%.

Además, se ha documentado que el perfil de seguridad de pitavastatina a dosis de 2 ó 4 mg es, al menos, equivalente a las estatinas ya comercializadas, y la tolerabilidad a la dosis inicial es equivalente a la de atorvastatina y rosuvastatina.

En definitiva, como señala el Dr. Ángel Díaz Rodríguez, especialista en Medicina Familiar y Comunitaria del Centro de Salud de Bembibre (León), “pitavastatina es actualmente una alternativa de tratamiento muy eficaz y bien tolerada para el control global de los pacientes con hipercolesterolemia y dislipemia combinada”.

Una estatina diferente

Pitavastatina tiene un perfil metabólico con unas características únicas en comparación con las otras estatinas, y ello contribuye a producir un aumento de su biodisponibilidad, una duración de acción más prolongada y una menor probabilidad de interacciones con alimentos u otros fármacos. “Pitavastatina es la estatina lipófila que posee las propiedades más hidrófilas”, resalta el Dr. Díaz Rodríguez; tal y como detalla, “ofrece un equilibrio entre ambos aspectos, lo que le otorga la capacidad de entrar en las células hepáticas de forma eficaz con el fin de inhibir el colesterol, con un nivel de hidrofilia que evita una mayor exposición sistémica y absorción por los tejidos no hepáticos”.

Resumiendo algunas características peculiares de esta nueva estatina, el Dr. Ángel Díaz Rodríguez subraya “su capacidad para no alterar el metabolismo glucídico (imprescindible para el paciente diabético), para producir un incremento significativo de la tasa de filtrado glomerular (un hecho crucial para un paciente renal), elevar significativamente y de forma persistente el c-HDL (el llamado colesterol bueno, algo determinante para el paciente de riesgo cardiovascular) y para presentar un bajo potencial de interacciones con otros fármacos”.

En la misma línea se pronuncia el cardiólogo Vivencio Barrios, del Servicio de Cardiología del Hospital Ramón y Cajal (Madrid), quien asegura que “pitavastatina se muestra como una estatina ideal para los pacientes polimedicados, los diabéticos, los ancianos, aquellos con insuficiencia renal y, en general, los pacientes que acumulan varios factores de riesgo cardiovascular”. De hecho, afirma, “estamos ante una muy buena estatina, con un perfil diferencial respecto al resto de las comercializadas hasta el momento”.

Pero, además, como añade el cardiólogo del Hospital Ramón y Cajal, “este fármaco posee una amplia gama de efectos pleiotrópicos* (anti-inflamatorio, antioxidante, sobre la función de los adipocitos, la función renal,…) que pueden conferirle beneficios en una gran variedad de situaciones clínicas”.



De izquierda a derecha: Ángel Díaz Rodríguez y Vivencio Barrios.

Todo ello la podría convertir de primera elección en subgrupos de pacientes que son especialmente frecuentes en las consultas y que, además en muchos casos, refieren una gran complejidad. Entre estos, resulta especialmente sugerente el grupo de pacientes prediabéticos o con diabetes establecida, más aún cuando se ha observado que otras estatinas pueden incrementar ligeramente la incidencia de diabetes cuando se comparan con placebo. “Pitavastatina no sólo no afecta a los parámetros del metabolismo glucídico, sino que incluso hay indicios de que podría mejorarlo”, afirma el Dr. Barrios.

Haciendo frente al reto de la enfermedad renal crónica

Su papel también resulta de especial interés en los pacientes con enfermedad renal crónica, sobre todo por su interferencia en la proteína L-FABP (Liver-type fatty-acid-binding protein), un marcador de daño tubular renal más precoz que otros biomarcadores. “Existen ya evidencias que apuntan como esta estatina podría modular los niveles urinarios de L-FABP en pacientes con ERC, independientemente de sus efectos hipolipemiantes”, indica el Dr. José Luis Górriz, del Servicio de Nefrología del Hospital Universitario Dr. Peset de Valencia.

La enfermedad renal crónica se asocia con riesgo cardiovascular muy elevado, riesgo que se acrecienta por la frecuente coexistencia de dislipemia en estos enfermos renales. Estudios recientes sugieren que el posible efecto protector de las estatinas sobre la función renal no es debido a un efecto de clase, detectándose diferencias clínicamente significativas entre las distintas estatinas.

Aludiendo a diferentes ensayos clínicos con pitavastatina, el Dr. José Luis Górriz recuerda que “un mínimo porcentaje del fármaco se excreta por vía renal (< 5 %), no siendo necesario el ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal. Además, no se metaboliza a través del citocromo CYP-3A4, lo que le procura menos interacciones farmacológicas”.

Ya desde el punto de vista eminentemente clínico, el experto valenciano resalta que “pitavastatina ha mostrado un efecto beneficioso sobre el filtrado glomerular (elevando el filtrado glomerular en más de un 10%), la albuminuria y el daño intersticial (un factor esencial en el avance de la lesión renal). Por todo ello, concluye, “esta estatina tiene un efecto renoprotector; es decir, además de reducir el riesgo cardiovascular, podría enlentecer la progresión de la enfermedad renal”.

Un problema de salud pública: la hipercolesterolemia

Actualmente, en nuestro país la hipercolesterolemia se ha situado como un problema de salud pública, que afecta a prácticamente la mitad de la población; según se desprende del estudio DARIOS, el 43% de los varones y el 40% de las mujeres presentan cifras de colesterol total mayores o iguales a 250 mg/dl, mientras que el 81% de los varones y el 79% de las mujeres alcanzan niveles de colesterol superiores a 190 mg/dl. Además, otros estudios recientes señalan que menos de la mitad de los enfermos conocen que padecen este trastorno.

“Todavía hay un largo trecho por recorrer para alcanzar un manejo óptimo de los pacientes dislipidémicos”, reconoce el Dr. Ángel Díaz Rodríguez, quien recuerda que “solo uno de cada 3 tratados está controlado, siendo necesario optimizar el tratamiento, basándolo en los objetivos de control de las guías y no en las percepciones de los médicos (o de los pacientes)”.

* En general, las estatinas, además de su acción hipolipemiante, ejercen otros efectos beneficiosos en la enfermedad cardiovascular (son los denominados efectos pleitrópicos). Las estatinas más potentes tienen unos significativos efectos antioxidantes y antiinflamatorios, también efectos inmunomoduladores, mejoran la función endotelial, bajan la proliferación celular y tienen efectos antitrombóticos muy importantes.